Čo je Artesunate?
Artesunát(vyslov ar-TEE-sue-nate) je liek, ktorý pochádza z rastliny zvanej palina sladká (Artemisia annua). Patrí do skupiny liekov nazývaných deriváty artemisinínu a je to jedna z najsilnejších zbraní, ktoré máme proti malárii -, chorobe spôsobenej drobným parazitom, ktorý sa šíri uštipnutím komárom.
Vedci vytvorili artesunate, aby bol lepší ako pôvodný artemisinín. Na rozdiel od artemisinínu, ktorý telo ťažko absorbuje, artesunát sa ľahko rozpúšťa vo vode. To znamená, že lekári ho môžu podať ako injekciu priamo do žily (IV) alebo svalu (IM), vďaka čomu účinkuje oveľa rýchlejšie -, čo je presne to, čo potrebujete, keď je niekto veľmi chorý na maláriu.
Akonáhle artesunát vstúpi do vášho tela, rýchlo sa zmení na svoju aktívnu formu nazývanú dihydroartemisinín (DHA). DHA potom začne pracovať a zabije parazity malárie vo vašich červených krvinkách.
Na čo sa Artesunate používa?
Artesunate má jednu hlavnú prácu, ktorá zachraňuje životy každý deň:liečbe ťažkej malárie.
Závažná malária sa vyskytuje, keď parazit malárie spôsobuje v tele vážne problémy, ako je zlyhanie orgánov, kóma alebo ťažkosti s dýchaním. Tento stav každoročne zabíja státisíce ľudí, najmä malé deti v Afrike a iných tropických oblastiach. Ale artesunate to zmenil.
Veľká štúdia nazvaná štúdia SEAQUAMAT porovnávala artesunát so starším liekom chinínom. Výsledky boli pozoruhodné: artesunát znížil riziko úmrtia na ťažkú maláriu približne o35%v porovnaní s chinínom. To je dôvod, prečo Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) teraz odporúča injekčný artesunátprvej{0}}línii liečby závažnej malárieu dospelých, detí, dojčiat a tehotných žien vo všetkých trimestroch.
Ale použitie artesunátu nekončí pri malárii. Vedci zistili, že artesunát môže mať aj iné zaujímavé vlastnosti. Výskum zistil, že artesunát vykazuje aktivitu proti určitým typom rakovinových buniek, niektorým vírusom a dokonca má anti-diabetické účinky. Tieto sú však stále v štádiu výskumu - artesunát ešte nie je schválený na liečbu týchto stavov. Jeho hlavnou úlohou zostáva boj proti malárii.
Artesunate je dostupný v niekoľkých formách: intravenózna (IV) injekcia pre závažné prípady, intramuskulárna (IM) injekcia, keď je IV prístup ťažký, perorálne tablety na následnú{0}}liečbu a dokonca aj rektálne čapíky na núdzové použitie predtým, ako sa pacient dostane do nemocnice.
Ako funguje Artesunate?
Aby ste pochopili, ako artesunate funguje, potrebujete vedieť niečo o parazite malárie. Parazit žije vo vašich červených krvinkách a živí sa hemoglobínom, proteínom, ktorý prenáša kyslík. Hemoglobín obsahuje železo a vo vnútri tohto železa je niečo, čo sa nazýva hem.
Keď artesunát vstúpi do červených krviniek infikovaných parazitom malárie, stretne sa s týmto hémom. Obe spolu reagujú a vytvárajú drobné častice tzvvoľných radikálov. Voľné radikály si predstavte ako malé explózie -, ktoré poškodzujú parazita zvnútra von, rozkladajú ho a veľmi rýchlo zabíjajú.
Artesunate účinkuje oveľa rýchlejšie ako staršie lieky proti malárii. V skutočnosti počas prvých 24 hodín liečby dokáže artesunát odstrániť viac ako 90 % parazitov z vašej krvi.
Ďalšou výhodou artesunátu je, že zabíja parazity počas fázy ich životného cyklu, keď sa množia vo vašich červených krvinkách. To je dôvod, prečo artesunate funguje tak rýchlo a prečo je taký účinný pri záchrane životov v ťažkých prípadoch malárie.
Koľko dávok artesunátu sa podáva?
- Ťažká malária (injekcia):2,4 mg/kg po 0, 12 a 24 hodinách, potom raz denne.
- Mierna malária (tabletky):Časť 3-dňového kurzu ACT (raz alebo dvakrát denne).
- Núdzové rektálne:Jednorazová dávka (podľa veku) pred príchodom do nemocnice.
Aký je rozdiel medzi Artemether a Artesunate?
Artemether a artesunate sú bratranci -, obaja pochádzajú z tej istej rastliny a obe sú derivátmi artemisinínu. Ale nie sú rovnaké a rozdiely sú dôležité.
Chemický rozdiel
- Hlavný rozdiel je v tom, ako sú vyrobené. Artesunate je vo vode-rozpustný, čo znamená, že sa vo vode ľahko rozpúšťa. Arteméter je rozpustný v tukoch-, čo znamená, že sa lepšie rozpúšťa v olejoch a tukoch.
- Môže to znieť ako malý detail, ale má to veľké dôsledky na liečbu.
Rýchlosť akcie
- Keďže artesunát je-rozpustný vo vode, lekári ho môžu podávať priamo do žily (IV). Tým sa liek okamžite dostane do krvného obehu, čo veľmi rýchlo vedie k veľmi vysokým hladinám lieku v tele.
- Artemether sa na druhej strane zvyčajne podáva ako intramuskulárna (IM) injekcia - do svalu. To znamená, že liek sa absorbuje pomalšie.
Účinnosť pri ťažkej malárii
- Štúdie to ukázaliinjekčný artesunate je lepší ako artemether na liečbu ťažkej malárie. Výskum porovnávajúci tieto dva zistil, že artesunát rýchlejšie odstraňoval parazity. V skutočnosti jedna štúdia zistila, že pravdepodobnosť dosiahnutia 90% redukcie parazitov za 24 hodín bola asi päťkrát vyššia s artesunátom v porovnaní s artemetherom.
- WHO odporúča artesunát ako prvú voľbu pri ťažkej malárii. Artemether sa stále používa v niektorých nastaveniach, ale hlavne vtedy, keď artesunát nie je dostupný.
Formuláre a dostupnosť
- Artesunát: IV injekcia, IM injekcia, perorálne tablety, rektálne čapíky
- Artemether: IM injekcia, perorálne tablety (zvyčajne kombinované s lumefantrínom ako Coartem)
Zrátané a podčiarknuté
Ak má pacient ťažkú maláriu, lepšou voľbou je artesunát. Funguje rýchlejšie a ukázalo sa, že zachraňuje viac životov. Ak artesunát nie je dostupný, arteméter je stále oveľa lepší ako starý liek chinín. Ale vždy, keď je to možné, lekári si vyberú artesunát pre ťažké prípady.
V prípade nekomplikovanej malárie sa artesunát aj arteméter používajú v kombinovaných terapiách - artesunát s amodiachínom alebo pyronaridínom a arteméter s lumefantrínom (Coartem). Obidve sú účinné pri ľahšej malárii.
Vedľajšie účinky Artesunate
Artesunate je vo všeobecnosti veľmi bezpečný, najmä ak vezmeme do úvahy, že zachraňuje životy v nebezpečných situáciách. Väčšina vedľajších účinkov je mierna a zmizne sama.
Časté vedľajšie účinky
- Nevoľnosť a vracanie- Niektorým ľuďom je zle od žalúdka. Toto je bežnejšie pri orálnom artesunáte.
- Závrat alebo bolesť hlavy
- Bolesť brucha
- Únava a slabosť
Účinok na krvné bunky
Najčastejším laboratórnym nálezom pri artesunáte je mierne, dočasné zníženieretikulocyty- toto sú mladé červené krvinky. Telo ich zvyčajne rýchlo nahradí po ukončení liečby.
Niektoré štúdie tiež zaznamenali malý pokles hemoglobínu (proteínu v červených krvinkách, ktorý prenáša kyslík). Zvyčajne to nie je vážne a vyrieši sa to samo.
Závažné vedľajšie účinky (zriedkavé)
Artesunate môže zriedkavo spôsobiť stav tzvpost-artesunátna oneskorená hemolýza (PADH). Toto je prípad, keď sa červené krvinky rozpadajú príliš rýchlo, čo sa deje približne 1 až 4 týždne po liečbe. Vyskytuje sa častejšie u ľudí, ktorí mali v krvi veľmi vysoký počet parazitov. Lekári po liečbe sledujú pacientov na príznaky anémie.
Alergické reakcie
Alergické reakcie na artesunát sú zriedkavé, ale možné. Medzi príznaky patrí vyrážka, svrbenie, opuch alebo problémy s dýchaním. Ak k tomu dôjde, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.
Bezpečnosť v špeciálnych populáciách
- Tehotenstvo: Injekčný artesunát je bezpečný a odporúča sa pri ťažkej malárii vo všetkých trimestroch. Prínos zo záchrany života matky ďaleko prevyšuje akékoľvek potenciálne riziko.
- deti: Artesunate je bezpečný a účinný pre deti. Pediatrické dávky sú založené na telesnej hmotnosti.
- Ochorenie pečene alebo obličiek: Artesunate možno stále používať, ale lekári vás môžu pozornejšie sledovať.
Zrátané podčiarknutie bezpečnosti
Artesunate bol použitý u miliónov pacientov na celom svete. Pri správnom použití pri malárii sú jeho výhody obrovské - zachraňuje životy. Väčšina ľudí ho znáša veľmi dobre a závažné vedľajšie účinky sú zriedkavé.
Kto by nemal užívať Artesunate?
Existuje len veľmi málo ľudí, ktorí nemôžu prijať artesunate. Existuje však niekoľko dôležitých výnimiek.
Ľudia so známou alergiou
Ak ste niekedy mali závažnú alergickú reakciu na artesunát alebo akýkoľvek iný artemisinínový liek (ako je arteméter alebo dihydroartemisinín), artesunát nesmiete užívať.
Prvý trimester tehotenstva (pre nekomplikovanú maláriu)
Prenekomplikovanémalária v prvom trimestri, WHO odporúča opatrnosť pri artesunate. Zatiaľ čo injekčný artesunát sa stále používa pri ťažkej malárii v tehotenstve, v miernejších prípadoch môžu lekári zvážiť alternatívnu liečbu.
Ľudia, ktorí užívajú určité lieky
Artesunate môže interagovať s niektorými liekmi. Vždy povedzte svojmu lekárovi o všetkých liekoch, ktoré užívate, vrátane voľne predajných-liekov a doplnkov{2}.
Kedy sa Artesunate napriek obavám stále používa?
Preťažká malária, takmer nikto naozaj "nesmie" užívať artesunate. Ťažká malária je život-ohrozujúca núdzová situácia. WHO odporúča artesunát pri ťažkej malárii u všetkých skupín pacientov, vrátane tehotných žien vo všetkých trimestroch, dojčiat, malých detí a starších ľudí. Keď je alternatívou smrť, artesunát je takmer vždy tou správnou voľbou.
Záver
Artesunátje skutočne jedným z najdôležitejších liekov našej doby. Zmenila liečbu ťažkej malárie a znížila úmrtnosť o viac ako-tretinu v porovnaní so staršími liekmi. Funguje rýchlo, je bezpečný pre takmer každého a možno ho podávať viacerými spôsobmi - IV, IM, orálne a dokonca aj rektálne -, takže je užitočný v nemocniciach, na klinikách a dokonca aj v odľahlých dedinách.
Veda je jasná: artesunate zachraňuje životy. Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) ho odporúča ako liečbu prvej{1}}línie liečby závažnej malárie na celom svete. A pre výskumníkov a výrobcov poskytuje vysoko-kvalitný artesunátový prášok základ pre život-zachraňujúce lieky, ktoré sa každý rok dostanú k miliónom ľudí.
Či už ste zdravotnícky pracovník, ktorý lieči pacienta s ťažkou maláriou, výskumník skúmajúci nové využitie tejto pozoruhodnej zlúčeniny alebo výrobca vyrábajúci základné lieky, artesunate je liek, ktorému môžete dôverovať.
Referencie
Tento článok slúži len na informačné účely a nepredstavuje lekársku pomoc. Malária je zdravotná pohotovosť. Ak máte podozrenie na maláriu, vždy vyhľadajte okamžitú lekársku pomoc a nikdy sa neliečte sami -artesunátom bez lekárskeho predpisu.