Úvod
tetrandrínje prírodný bisbenzylizochinolínový alkaloid izolovaný z koreňaStephania tetrandra(tiež známa ako Han Fang Ji), rastlina, na ktorú sa v Čínskom liekopise často odkazuje pre jej tradičné použitie ako analgetikum, diuretikum a antihypertenzívum[1][4]. Táto bioaktívna zlúčenina bola prvýkrát identifikovaná v roku 1928 a odvtedy je predmetom rozsiahleho farmakologického výskumu kvôli jej mnohostrannému terapeutickému potenciálu.[4].
Ako dobre -charakterizovaný blokátor vápnikových kanálov vykazuje tetrandrín široké spektrum biologických aktivít vrátane proti-zápalových, imunosupresívnych, anti-fibrotických a proti-nádorových účinkov[1][2][4]. Bol skúmaný v klinických podmienkach pre stavy od silikózy a hypertenzie až po rakovinu pľúc, pričom preukázal sľubnú účinnosť bez významnej toxicity[4]. Náš-tetrandrín vysokej čistoty je ponúkaný ako výskumné-činidlo pre pokročilé farmakologické a biomedicínske výskumy.
Fyzikálne a chemické parametre
| Parameter | Špecifikácia / Hodnota | Poznámky / Referencie |
|---|---|---|
| Fyzický stav | Pevné | Kryštalický prášok |
| Farba | Biela až sivo{0}}biela; biela-žltá | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 98,0 % | |
| Teplota topenia | 217,5 – 223 stupňov | Literatúra je rôzna |
| Molekulárny vzorec | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekulová hmotnosť | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Optická rotácia | Špecifické údaje o rotácii sú k dispozícii na požiadanie | |
| Rozpustnosť | Rozpustný v organických rozpúšťadlách; pre špecifické údaje o rozpustnosti kontaktujte technický tím | |
| UV absorpcia (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Podmienky skladovania | 2-8 stupňov, chránené pred svetlom | |
| Kľúč InChI | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Mechanizmus účinku
Tetrandrín uplatňuje svoje rozmanité farmakologické účinky prostredníctvom viacerých vzájomne prepojených molekulárnych mechanizmov, pričom zohráva úlohublokátor vápnikových kanálovktoré sú najrozsiahlejšie charakterizované.
1. Antagonizmus vápnikového kanála[1][4]
- Blokuje napäťové{0}}kalciové kanály (typ L-typ, T-typ, N-typ) vo vaskulárnych, srdcových a nadobličkových bunkách
- Inhibuje vaskulárne kontrakcie, vyvoláva vazodilatáciu a antihypertenzívne účinky
- Prispieva k antiarytmickým vlastnostiam prostredníctvom inhibície srdcového kalciového kanála
2. Protizápalové a imunosupresívne účinky[1][4]
- Inhibuje uvoľňovanie oxidu dusnatého (NO) a expresiu iNOS
- Moduluje produkciu zápalových cytokínov
- Potláča tvorbu prostaglandínov a leukotriénov
- Je základom účinnosti pri zápalových stavoch, ako je reumatoidná artritída a silikóza
3. Proti-nádorové mechanizmy[2][4]
- Indukuje apoptózu prostredníctvom aktivácie kaspázy
- Spúšťa autofágiu a zastavenie bunkového cyklu v rakovinových bunkách
- Potláča migráciu, inváziu a proliferáciu rakovinových buniek
- Zvráti rezistenciu voči viacerým liekom inhibíciou P-glykoproteínu
- Aktívne proti rakovine pľúc, prsníka, hrubého čreva, pečene a iných modelov rakoviny
- Vykazuje selektívnu cytotoxicitu (vyššie IC₅₀ v ne-rakovinových bunkách v porovnaní s rakovinovými)[3]
4. Anti-Fibrotické a orgánové-ochranné účinky[1][4]
- Remodeluje hypertrofované srdcové tkanivo
- Inhibuje angiogenézu
- Zabraňuje fibróze v modeloch silikózy a cirhózy pečene
5. Ďalšie aktivity
- Interaguje s -adrenergnými a muskarínovými receptormi
- Vykazuje antivírusové (Ebola), antibakteriálne (M. tuberculosis), protiplesňové (C. albicansa antimalarická aktivita[4]
Kľúčové výhody a výhody
- Farmakologický profil pre viaceré-ciele:Vykazuje široké spektrum bioaktivít vrátane blokády vápnikových kanálov, proti{0}}zápalových, imunosupresívnych, proti-nádorových, anti-fibrotických a antimikrobiálnych účinkov, čo z neho robí všestranný výskumný nástroj[1][2][4].
- Klinicky overená účinnosť:Bol testovaný v klinických štúdiách a zistilo sa, že je účinný proti silikóze, hypertenzii, zápalu a rakovine pľúc bez významnej toxicity[4].
- Dobre-charakterizovaný mechanizmus účinku:Rozsiahly výskum objasnil jeho molekulárne interakcie s vápnikovými kanálmi, receptormi a signálnymi dráhami, čo poskytuje pevný základ pre ďalšie skúmanie[1][4].
- Selektívna cytotoxicita:Preukazuje výrazne vyššie hodnoty IC50 pre ne-rakovinové bunky v porovnaní s rakovinovými bunkovými líniami, čo naznačuje potenciál ako chemopreventívne činidlo s priaznivou selektivitou[3].
- Široká výskumná použiteľnosť:Relevantné pre viaceré oblasti výskumu vrátane onkológie, kardiovaskulárnej farmakológie, imunológie, infekčných chorôb a výskumu fibrózy[2][4].
- Vysoká čistota a konzistencia:Ponúkané s čistotou vyššou alebo rovnou 98,0 % s komplexnými analytickými údajmi, ktoré zaisťujú reprodukovateľné experimentálne výsledky.
Primárne aplikácie
| Výskumné pole | Príklady aplikácií | Mechanizmus / Zdôvodnenie |
|---|---|---|
| Onkologický výskum | štúdie rakoviny pľúc, rakoviny prsníka, rakoviny hrubého čreva, rakoviny prostaty, rakoviny pečene; chemopreventívny výskum; štúdie zvrátenia mnohopočetnej liekovej rezistencie | Indukuje apoptózu, autofágiu a zastavenie bunkového cyklu; inhibuje proliferáciu, migráciu a inváziu[2][3] |
| Kardiovaskulárna farmakológia | Modely hypertenzie; antiarytmické štúdie; výskum funkcie ciev | blokáda vápnikových kanálov; vazodilatácia; inhibícia vápnikových kanálov typu L- a T-[1] |
| Zápal a imunológia | modely reumatoidnej artritídy; výskum zápalových ochorení; štúdie regulácie cytokínov | Inhibuje produkciu NO; moduluje tvorbu prostaglandínov/leukotriénov; proti{0}}zápalové účinky cytokínov[1][4] |
| Výskum fibrózy | Silikózne modely; štúdie cirhózy pečene; výskum pľúcnej fibrózy | Anti-fibrogénne účinky; účinky remodelácie tkaniva; inhibíciu angiogenézy[1][4] |
| Výskum infekčných chorôb | štúdie vírusu Ebola; výskum tuberkulózy; modely malárie a kandidózy | Priama antimikrobiálna/antivírusová aktivita; modulácia dráh hostiteľských buniek[4] |
| Neurologický výskum | Štúdie vápnikových kanálov v neurónových bunkách; modely neurodegeneratívnych chorôb | blokáda vápnikových kanálov N-typu; modulácia neurónovej vápnikovej signalizácie[1] |
| Farmakokinetické štúdie | Výskum distribúcie liekov, metabolizmu a biologickej dostupnosti; vývoj formulácií | Hodnotenie väzby na plazmatické bielkoviny (2-5 % neviazaná frakcia); rozdelenie erytrocytov; lyzozomálne zachytenie |
FAQ: Často kladené otázky
Otázka: Je tetrandrín bezpečný pre ľudské použitie?
Odpoveď: Tetrandrín je určený len na výskumné použitie a nie je schválený na ľudskú spotrebu ako liek alebo doplnok. V podmienkach klinického výskumu bol testovaný a zistilo sa, že je účinný proti silikóze, hypertenzii, zápalu a rakovine pľúc bez významnej toxicity. Avšak chronické podávanie v štúdiách na zvieratách ukázalo potenciál pre nekrózu pečene pri vysokých dávkach (LD50 (myš, ip) 41,3 mg/kg).
Otázka: Aký je rozdiel medzi Tetrandrinom a Fangchinolínom?
Odpoveď: Obidva sú bisbenzylizochinolínové alkaloidy nachádzajúce sa v Stephania tetrandra. Tetrandrín a fangchinolín sú štrukturálne analógy s podobnými, ale odlišnými farmakologickými profilmi. Vykazujú rozdiely vo farmakokinetických vlastnostiach, vrátane väzby na plazmatické bielkoviny a bunkovej absorpcie.
Konajte teraz
Posuňte svoje farmakologické výskumy dopredu s našou vysokou-čistotouTetrandrínový prášok.
Kontaktujte náš technický predajný tím ešte dnes, aby ste:
- Vyžiadajte si vzorku na vyhodnotenie vášho výskumu a vývoj metódy.
- Získajte konkurenčnú cenovú ponuku na výskum a vývoj, pilotný-rozsah alebo hromadné množstvá.
Získajte komplexnú dokumentáciu vrátane certifikátu analýzy (CoA) a karty bezpečnostných údajov (SDS).
Kontaktujte nás prosím naella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referencie
- Kwan, CY a Achike, FI (2002). Tetrandrín a príbuzné bis-benzylizochinolínové alkaloidy z liečivých bylín: kardiovaskulárne účinky a mechanizmy účinku.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. a Zeng, N. (2020). Tetrandrín: prehľad jeho protirakovinových potenciálov, klinických nastavení, farmakokinetiky a systémov dodávania liekov.Časopis pre farmáciu a farmakológiu, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrín: Nové chemopreventívne činidlo. Vedec UNTHSC.
- Bhagya, N. a Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrín – molekula so širokou bioaktivitou.Fytochémia, 125, 5-13.
Vylúčenie zodpovednosti:Tieto informácie o produkte sú určené na použitie medzi --podnikmi (B2B) kvalifikovanými odborníkmi na výskum a inštitúciami. Vyhlásenia uvedené v tomto dokumente sú založené na súčasnej vedeckej literatúre a dokumentácii dodávateľa a sú poskytované len na informačné účely. Tento produkt je určený len na výskumné účely. Nie je určené na ľudskú spotrebu, diagnostické alebo terapeutické použitie. Je výhradnou zodpovednosťou kupujúceho zabezpečiť súlad so všetkými platnými miestnymi, národnými a medzinárodnými predpismi pre výskumné použitie. Špecifikácie sa môžu zmeniť bez upozornenia; vždy si pred zadaním objednávky vyžiadajte najnovší Certifikát analýzy.
Populárne Tagy: tetrandrínový prášok, Čína, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadné, čisté, prírodné, vysoká kvalita, na sklade, na predaj
